Karbonat anhydrase inhibitor: mekanisme kerja obat tetes mata untuk glaukoma

inhibitor anhydrase karbonat adalah diuretik, yang tidak digunakan sebagai diuretik atau mochegonki. Indikasi untuk obat ini adalah glaukoma. Mari kita mempertimbangkan secara lebih rinci yang paling populer.

Acetazolamide (acetazolamide)

Ia memiliki sifat diuretik. Berhenti karbonat anhidrase tubulus proksimal ginjal mengurangi reabsorpsi K, Na dan air (diuresis menyebabkan peningkatan), itu mengarah ke penurunan BCC dan asidosis metabolik. karbonat anhidrase menekan tubuh ciliary dan mengarah ke penurunan tekanan intraokular, dan juga mengurangi sekresi aqueous humor di otak menyebabkan aktivitas antiepilepsi. Ini memiliki daya serap yang baik dari saluran pencernaan, Cmax dalam darah dalam dua jam. Efek dapat bertahan hingga 12 jam. 40-60% menurunkan IOP dan mengurangi produksi cairan intraokular.

Indikasi & Dosis

Indikasi utama: hipertensi okular, glaukoma. Dalam glaukoma, dalam mengambil 0,125-0,25 g 1-3 kali sehari, setiap hari selama 5 hari, setelah yang membutuhkan dua hari istirahat.

Efek samping: mual, kehilangan nafsu makan, diare, alergi, rasa gangguan sentuhan, parestesia, tinnitus, mengantuk. Semua ini bisa memicu inhibitor anhydrase karbonat. Persiapan juga kontraindikasi. sensitivitas ini berlebihan (untuk sulfonamid termasuk), penyakit Addison, kecanduan asidosis, penyakit hati akut dan penyakit ginjal, kehamilan, diabetes mellitus, uremia.

Pembatasan penggunaan: emboli paru, emfisema paru (mungkin meningkatkan asidosis).

Obat: Tablet yang diproduksi di Polandia Polpharma "Diakarb" dengan 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Menghambat karbonat anhidrase Kegiatan isoenzim II (Luncurkan reaksi hidrasi reversibel karbon dioksida dan karbonat asam dehidrasi) mata silia tubuh. Sekresi air intraokular berkurang sebesar 50%, memperlambat pembentukan ion bikarbonat, dan sebagian mengurangi transportasi air dan natrium. Dikurangi dengan 38% dari produksi cairan intraokular yang tidak mempengaruhi arus keluar. Meresap ke dalam bola mata terutama melalui tungkai, kornea atau sklera. Sebagian diserap ke tempat tidur vaskular sistemik dari mukosa mata (mungkin terjadi diuretik dan efek lainnya sulfonamid khas). Setelah substansi telah mendapat ke dalam darah, dengan cepat menembus ke dalam sel-sel darah merah, yang mengandung banyak karbonat anhidrase II. Dorzolamide 33% terikat protein plasma. Efek hipotensif maksimum memanifestasikan setelah berangsur-angsur melalui 2 jam dan toko itu 12 jam. Ketika penimbunan untuk 2 kali di 9-21% per hari menurunkan tekanan intraokular ketika ditanamkan sebagai 3 kali sehari - untuk 14-24%. Pengurangan tekanan intraokular dengan menggunakan larutan 2% dapat membuat maksimal 4,5-6,1 mm Hg. Sebuah solusi dari 3% akan kurang efektif karena akan cepat dicuci keluar dari rongga konjungtiva karena menyebabkan robeknya kuat. Dalam hubungannya dengan timolol penunjukan memiliki efek diucapkan tambahan 13-21%. efek minimal terhadap tekanan darah dan detak jantung memiliki inhibitor anhydrase karbonat. Diuretik kelompok ini tidak digunakan untuk tujuan yang dimaksudkan. Tentang ini nanti.

Indikasi & Dosis

Indikasi: primer dan sekunder glaukoma sudut terbuka, hipertensi okular. Obat ini ditunjukkan dengan 1 tetes 2-3 kali sehari.

Efek samping: paresthesia, penurunan berat badan, depresi, ruam kulit, aplasticheskayaanemiya, agranulositosis, kelelahan, sakit kepala, nekrolisis epidermal toksik, rasa pahit di mulut, mual, peningkatan ketebalan kornea, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, konjungtivitis, fotofobia, penglihatan kabur, gatal dan kesemutan di mata, ketidaknyamanan, Stevens - sindrom Johnson, terbakar, mata berair.

The anhydrase inhibitor karbonat (tetes mata) memiliki kontraindikasi berikut: sensitivitas berlebihan (untuk sulfonamid termasuk), masa kanak-kanak, penyakit hati akut dan penyakit ginjal, kehamilan dan menyusui.

Persiapan: obat tetes mata "Trusopt" yang berisi 1 ml 20 mg solusi dorzolamide hidroklorida. botol - 5 ml. Hal ini dihasilkan di Belanda oleh Merck Sharp & Dohme.

Karbonat anhydrase inhibitors: brinzolamide (brinzolamide)

blocker inovatif karbonat anhidrase memiliki kemampuan ketika dioleskan ke penurunan yang signifikan dan kontrol IOP. Brinzolamide memiliki selektivitas tinggi untuk karbonat anhidrase II, dan sifat fisik yang paling cocok untuk secara efektif menembus ke mata. Bila dibandingkan dengan dorzolamide dan atsetozolamidom itu menemukan bahwa brinzolamide - kelompok zat yang paling ampuh inhibitor anhydrase karbonat. Ada bukti bahwa pemberian topikal atau intravena brinzolamide mengarah ke perbaikan disk optik. Dan mengurangi rata-rata 20% IOP. Ini tidak bekerja semua inhibitor anhydrase karbonat. Mekanisme aksi yang unik dari brinzolamide.

Indikasi dan dosis

Indikasi: hipertensi okular, glaukoma sudut terbuka. Gunakan 2 kali sehari untuk drop.

Efek samping: rasa penyimpangan, sensasi benda asing, penglihatan kabur setelah berangsur-angsur (waktu) dan sensasi terbakar. Ditransfer secara lokal lebih baik dari dorzolamide.

Kontraindikasi: sensitivitas berlebihan terhadap obat tersebut (untuk sulfonamid termasuk), anak-anak usia, kehamilan dan menyusui.

Persiapan: obat tetes mata "Azopt" yang berisi 1 ml suspensi dari 10 mg brinzolamide. botol kapasitas 5 ml. Diproduksi di Amerika Serikat oleh Alcon.

Apa lagi adalah inhibitor anhydrase karbonat?

derivatif prostaglandin

Latanoprost (latanoprost) - reseptor prostaglandin agonis selektif. Meningkatkan aliran cairan intraokular melalui uvea, yang mengarah ke penurunan tekanan intraokular. Dampak pada produksi aqueous humor tidak akan membantu. Dapat mengubah ukuran pupil, tapi hanya sedikit. Ketika penimbunan menembus dalam bentuk isopropil eter melalui kornea dan ada dihidrolisis dengan keadaan asam biologis aktif, yang dapat didefinisikan dalam 4 jam pertama dalam cairan intraokuler dan dalam plasma pada jam pertama. 0,16l / kg - volume distribusi. Dua jam setelah penambahan mencapai konsentrasi tertinggi dalam aqueous humor, setelah itu didistribusikan ke awal segmen depan, yaitu kelopak mata dan konjungtiva, dan kemudian masuk ke dalam segmen posterior (dalam jumlah kecil). Bentuk aktif dalam jaringan mata secara praktis tidak dimetabolisme, terutama di biotransformasi hati. Secara menguntungkan, metabolit diekskresikan dalam urin. Mari kita lihat beberapa inhibitor anhydrase karbonat.

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone Isopropyl merupakan turunan dari docosanoid cepat mengurangi tekanan intraokular (TIO) menggunakan mekanisme farmakologis terbaru. Tanpa mengubah waktu produksi cairan intraokular, memfasilitasi arus keluar-nya. Penelitian telah menunjukkan bahwa, dibandingkan dengan 0,5% timolol maleat, unoprostone isopropil memiliki kegiatan serupa atau bahkan lebih baik untuk mengurangi TIO. obat tidak mempengaruhi akomodasi dan tidak menyebabkan pengurangan aliran darah dalam jaringan okular, miosis atau midriasis; kornea keterlambatan regenerasi juga tidak terdeteksi. Setelah topikal unoprostone isotropi tidak berubah tidak terdeteksi dalam plasma.

inhibitor anhydrase karbonat untuk glaukoma harus diresepkan hanya oleh dokter, pengobatan sendiri tidak diperbolehkan.