Keracunan agen antikolinesterase. Apa antikolinesterase?

pada neuron pulsa transmisi disediakan oleh zat khusus - mediator. Salah satu neurotransmitter yang asetilkolin. Agen ini, sementara pada sinapsis, mempengaruhi membran sel menyebabkan penghambatan atau stimulasi mereka dan menyebabkan berbagai efek. Kelebihan neurotransmitter dibelah oleh enzim tertentu.

obat antikolinesterasi: fitur dan tujuan

Dengan obat antikolinesterasi mereka yang menghambat enzim cholinesterase. Enzim ini memotong oleh hidrolisis neurotransmitter asetilkolin, yang mentransmisikan pulsa di rentan kedalamnya sinapsis saraf parasimpatis, ganglia, dan semua serat somatik. antikolinesterase telah dirancang untuk meningkatkan aksi situasional neuron asetilkolin, dan stimulasi bagian-bagian tertentu dari sistem saraf. Penggunaan obat ini memiliki efek pada seluruh organisme.

Aksi antikolinesterase mirip dengan efek stimulasi saraf kolinergik. Obat ini berinteraksi dengan situs yang sama pada aktivitas reseptor permukaan sebagai asetilkolin, sehingga menciptakan potensial aksi dari akhir saraf. Cholinomimetics dan agen antikolinesterase, pada kenyataannya, kelompok yang sama zat farmakologis. Ada beberapa jenis obat yang berbeda dalam struktur kimia mereka dan reversibilitas tindakan. blocker cholinesterase dibagi menjadi reversibel dan ireversibel.

Berarti tindakan reversibel

Antikolinesterase - persiapan tindakan reversibel adalah dari struktur kimia ester asam karbamat dan berbagai Aminoalkohol. komponen reaksi memblokir cholinesterase, menjadi akhir asam, yang menetapkan enzim dengan molekul jauh lebih stabil komunikasi dari yang dibentuk oleh interaksi dengan asetilkolin. kehancuran total dari senyawa ini terjadi hidrolisis selama 3-4 jam.

Dengan cara efek antikolinesterasi reversibel adalah "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (atau "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

Dalam fosfor - tindakan ireversibel zat

Formulasi tindakan ireversibel dari kelompok ini adalah senyawa organofosfat. Zat ini menghambat acetylcholinesterase untuk waktu yang lama. Fosfor, yang dalam komposisi molekul membentuk senyawa stabil dengan enzim, yang dapat bertahan hidup dalam tubuh selama beberapa hari atau bahkan minggu. Pemulihan diperlukan jumlah acetylcholinesterase terjadi melalui pembentukan molekul baru. Kelompok ini senyawa termasuk "phosphacol", "Armin", "triklorfon", "Malathion", "dichlorvos" zat beracun, yang digunakan dalam proses operasi militer - sarin dan soman.

obat Organofosfat sangat beracun. Mereka sering digunakan dalam kehidupan sehari-hari sebagai insektisida; keracunan mungkin dengan penggunaan yang salah dan non-kepatuhan terhadap langkah-langkah keamanan.

Efek antikolinesterasi obat

Pada kesamaan tertentu antara efek yang menghasilkan antikolinesterase tubuh, indikasi untuk setiap dari mereka adalah khusus. Untuk mempertimbangkan efek praktis bila diberikan ke tong tubuh misalnya, "neostigmin".

"Neostigmine" tersedia dalam ampul dalam bentuk larutan 0,05% dan disuntikkan secara subkutan atau intravena. Ketika disuntikkan ke dalam darah memfasilitasi berjalannya pulsa dalam transmisi neuromuskular dan ganglia dari sistem saraf otonom. kondisi pasien diwujudkan sebagai berikut:

• karena kontraksi otot melingkar dari iris pupil menyempit;
• terjadi kejang akomodasi, lensa mengasumsikan bentuk cembung karena relaksasi Zinn bundel fokus diatur dengan jarak dekat, kemampuan untuk membedakan benda-benda jauh secara drastis dikurangi;
• penurunan denyut jantung;
• meningkatkan nada otot polos organ internal - saluran pernapasan, perut dan usus, rahim, kandung kemih;
• ditingkatkan kontraksi otot rangka karena peningkatan bagian impuls pada sinapsis;
• peningkatan sekresi kelenjar eksokrin - keringat, ludah, bronkial, lambung.

aplikasi

Efek ini bertanggung jawab untuk penggunaan kelompok obat dalam obat dalam kasus yang berbeda. Indikasi antikolinesterasi agen tidak terbatas pada penyakit tertentu, karena mereka memiliki efek pada sistem saraf pusat dan perifer, menyebabkan efek keseluruhan pada seluruh organisme. Paling sering mereka diangkat melanggar persarafan dan nada otot rangka atau halus.

Pertimbangkan kemungkinan pengobatan dengan agen antikolinesterase dapat menjadi contoh "neostigmin". obat ini adalah tindakan reversibel diterapkan dalam myasthenia - penyakit autoimun, yang tercermin dalam kelemahan otot rangka. Penyakit ini memanifestasikan dirinya pada awalnya penurunan tonus otot wajah, maka melemahnya otot-otot pada ekstremitas leher, atas dan bawah; dalam kasus yang parah, gagal pernafasan karena operasi yang tidak memadai dari diafragma. "Neostigmine" tindakan gejala pada tubuh, memulihkan transmisi impuls untuk transmisi neuromuskuler, meningkatkan otot dan aktivitas motorik difasilitasi.

Juga, obat ini diberikan pada periode pasca operasi ketika saluran pencernaan atau atonia kandung kemih. Dalam oftalmologi jarang diindikasikan untuk glaukoma untuk mengurangi tekanan intraokular. Sebagai antagonis digunakan dalam overdosis relaksan otot dan obat-obatan antidepolyarizuyuschego tindakan. Kadang-kadang "Neostigmine" digunakan untuk merangsang kontraksi otot dengan tenaga kerja yang lemah.

penyakit Alzheimer

Persiapan tindakan reversibel telah digunakan untuk penyakit pada sistem saraf pusat, sulit untuk mengobati. Penyakit Alzheimer ditunjuk "galantamine" - alkaloid yang diperoleh dari umbi snowdrops jenis Galantus ( "rivastigmine", alias "Exelon"), tetapi yang paling efektif terapi menjadi "donepezil", yang secara selektif menghambat acetylcholinesterase di sinapsis otak dan hampir tidak mempengaruhi nya sistem saraf perifer.

kontraindikasi

Berdasarkan efek obat cholinesterase tindakan reversibel, kontraindikasi ke tujuan mereka adalah epilepsi, asma, angina pektoris, penyakit Parkinson dan berbagai gangguan pada sistem konduksi jantung.

Gejala overdosis dan keracunan AChE

Keracunan antikolinesterase memberikan gejala yang berhubungan langsung dengan stimulasi berlebihan dari reseptor sensitif terhadap asetilkolin. Pupil diamati, memperlambat denyut jantung (bradikardia), spasme bronkial dan - akibatnya - saluran pencernaan dyspnea gejala hyperperistalsis sampai muntah dan diare, sering buang air kecil. Secara bertahap mengurangi tekanan darah sebagai konsekuensi dari efek pengereman dari saraf vagus. Terjadi kontraksi kacau dan kedutan otot rangka dan lidah karena gangguan konduksi dalam transmisi neuromuskuler.

keracunan FOS

Menelan organofosfat Senyawa menyebabkan gambaran klinis yang mirip dengan agen keracunan tindakan antikolinesterase reversibel. Gejala mungkin terlihat lebih terang karena toksisitas yang lebih tinggi dari obat-obatan. Untuk gejala keracunan di tingkat somatik ditambahkan ke efek pada tingkat sistem saraf pusat - kebingungan, disorientasi, depresi pernafasan.

Senyawa organofosfat menyebabkan kram tajam, penglihatan kabur, dyspnea, berkeringat, muntah parah, agitasi - pasien mulai panik, menjadi tidak terkendali. Karena kejang otot polos merasakan nyeri di perutnya. Ketika kerusakan terjadi kram, tekanan darah turun, koma berkembang. Kematian dapat terjadi karena kelumpuhan pusat pernapasan.

gejala yang sama diamati dalam kasus-kasus keracunan Amanita muscaria. Hal ini disebabkan konten mereka dari muscarinic - racun dengan tindakan cholinomimetic.

Tindakan dalam kasus keracunan

perawatan medis dalam kasus keracunan dengan agen antikolinesterase hanya dapat memiliki spesialis. Dalam kasus ini, solusinya adalah memperkenalkan "Atropin" injeksi subkutan adalah mungkin untuk menetapkan "Metacin" atau antikolinergik lainnya. Hal ini diperlukan untuk menjaga pernapasan pada tingkat yang sesuai. Dapat digunakan tracheostomy, ventilasi mekanis dan oksigenasi.

Ketika FOS keracunan rumah tangga mengidentifikasi sumber racun memasuki tubuh. Jika substansi telah menembus melalui kulit, itu dibilas 3-5% larutan soda atau dengan air dan sabun. Dalam kasus di mana obat tersebut telah tertelan, melaksanakan lavage lambung, beberapa enema, memberikan adsorben atau obat pencahar. Jika senyawa organofosfat memiliki waktu untuk jatuh ke tingkat yang lebih besar ke dalam aliran darah, yang ditugaskan diurez menggunakan obat diuretik. Dalam beberapa kasus, menggunakan metode-metode penyaringan darah oleh hemodialisis dan hemosorption.

Selain itu, dalam kasus keracunan FOS ditunjuk cholinesterase Reaktivatory, yang bila diberikan dalam beberapa jam pertama setelah intoksikasi dapat mengembalikan enzim diblokir. Mungkin "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Jika tekanan darah tinggi, gejalanya diresepkan obat antihipertensi. Preferensi diberikan kepada mereka yang tidak mempengaruhi sistem saraf pusat. Dengan melemahnya pernapasan spontan adalah ventilasi mekanis dan memberikan oksigen.