Makrolida - antibiotik / Karakteristik umum dan aplikasi

Makrolid - antibiotik, struktur yang mengungkapkan cincin lakton makrosiklik. Mereka tergantung pada jumlah atom karbon dipisahkan oleh 14-beranggota (klaritromisin, roxithromycin, eritromisin), 15-beranggota (azitromisin), 16-beranggota (josamycin, midecamycin, spiramisin). zat ini paling aktif terhadap parasit intraseluler (klamidia, mikoplasma, Legionella, Campylobacter) dan cocci Gram-positif (aureus, piogenez). Makrolida - antibiotik milik senyawa paling beracun.

Baru-baru ini telah terjadi peningkatan resistensi mikroba terhadap tindakan kelas ini obat. Bukti ilmiah menunjukkan bahwa dalam beberapa kasus makrolida 16-beranggota (midecamycin, josamycin, spiramisin) mempertahankan aktivitas terhadap Streptococcus piogenik dan pneumokokus, tahan terhadap 14-beranggota (klaritromisin, roxithromycin, eritromisin), dan 15-beranggota (azitromisin) agen farmasi. Makrolida - obat yang bekerja pada difteri dan pertusis, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirochetes, mycoplasmas, ureplazmu. Perlu dicatat bahwa mikroorganisme milik keluarga Pseudomonas dan Enterobakteriatsea memiliki ketahanan alami untuk semua makrolida.

mekanisme aksi

Obat dalam kelompok ini melanggar biosintesis protein pada ribosom sel mikroba. Makrolid - antibiotik, yang menunjukkan efek bakteriostatik. Ketika menetapkan dosis maksimum menunjukkan aktivitas bakterisida terhadap pneumococcus, difteri dan pertusis. Obat ini juga dapat menunjukkan efek imunomodulator dan anti-inflamasi.

Obat ini mudah diserap di saluran gastro-intestinal, pada efek adsorpsi mereka konsentrasi bioaktif substansi dalam penyusunan, bentuk sediaan, serta keberadaan makanan dan jumlahnya. Makanan secara signifikan mengurangi bioavailabilitas eritromisin, azitromisin, roxithromycin dan medikamitsina, dengan hampir tidak berpengaruh pada bioavailabilitas dari spiramisin, josamycin dan klaritromisin.

Makrolid - antibiotik, yang konsentrasi di plasma jauh lebih rendah dibandingkan dengan kain. Oleh karena itu mereka juga disebut antibiotik jaringan. generasi baru makrolid mudah mengikat protein plasma. Tingkat tertinggi protein plasma mengikat diamati dengan rodomiksinom (90%), terendah - dengan spiramisin (kurang dari 20%). obat macrolide didistribusikan dengan baik ke seluruh tubuh, menciptakan konsentrasi maksimum dalam berbagai organ dan jaringan. Mereka dapat dengan mudah menembus membran sel, menciptakan akumulasi intraseluler marjinal.

produk metabolisme terutama berasal dari empedu dan urin. Setelah penggunaan antibiotik dapat memiliki efek samping seperti sakit kepala, mual, muntah, diare, kelemahan umum, malaise, reaksi alergi. Antibiotik kata kelompok diberikan dengan penyakit menular dari atas (sinusitis akut, streptokokus tonzillofaringit) dan bawah (pneumonia atipikal, bronkitis kronis) saluran napas, pertusis, difteri, sifilis, klamidia, limfogranuloma venereum, periostitis, periodontitis, jerawat parah, kampilobakterioznom gastroenteritis, toksoplasmosis cryptosporidiosis.

Hal ini tidak diinginkan untuk meresepkan antibiotik selama kehamilan. Terbukti secara ilmiah efek negatif dari klaritromisin pada janin. Josamycin, spiramisin dan eritromisin tidak memiliki efek berbahaya pada janin, sehingga mereka dapat digunakan bahkan selama kehamilan. Azitromisin pada waktu yang digunakan dalam kasus darurat. Sebagian besar obat-macrolide memasuki susu ibu. Selama periode menyusui adalah yang terbaik untuk menahan diri dari penggunaan antibiotik ini.