Makrolida. Klasifikasi (semi-sintetis, alami dan azalides)

Makrosiklik lakton cincin - adalah dasar dari struktur kimia kelompok antibiotik makrolida. Klasifikasi ini melibatkan pemisahan pada 14, 15 dan 16-beranggota. Antibiotik ini dianggap paling beracun.

Makrolida. Klasifikasi menurut jenis asal

makrolida alami:

Macrolide "Eritromisin" - ini adalah antibiotik bakteriostatik pertama, yang menandai awal dari kelompok besar. Itu diterima pada tahun 1952 dari Streptomyces erythreus - actinomycetes tanah. Karena macrolide "Eritromisin" memiliki sifat reversibel mengikat ribosom 50S-subunit, melanggar pembentukan ikatan peptida antara molekul asam amino alam dan melakukan memblokir sintesis protein dari berbagai mikroorganisme. Dengan demikian antibiotik "Eritromisin" tidak mempengaruhi sintesis (senyawa) asam nukleat. Pada dosis tinggi, dalam hal jenis tertentu dari bakteri mungkin memiliki efek bakterisida.

Macrolide "Spiramycin" - adalah antibiotik yang berasal dari Streptomyces ambofaciens actinomycetes, ia - yang pertama dari kelompok makrolid 16-beranggota. Lakton cincin - adalah dasar struktural dari persiapan "Spiramycin". Ini terdiri dari 16 atom karbon (C) yang melekat tiga residu karbohidrat: mycarose, mycaminose dan forosamine. Persiapan memiliki substansi aktif komposisi spiramisin didistribusikan di Kanada, Amerika Latin dan Eropa.

Macrolide "Josamycin" - antibiotik, sekelompok perwakilan dari makrolid 16-beranggota. Diproduksi oleh Streptomyces Narbonensis. Ini memiliki efek karakter bakterisida. Menghambat sintesis protein dari senyawa, mencegah penguncian RNA (transportasi) dan terhubung ke membran subunit 50S-ribosom, sehingga menghalangi pertukaran peptida dari pusat A. diizinkan dalam pengobatan penyakit dalam kehamilan.

makrolida semi-sintetik:

Macrolide "roxithromycin" - ini adalah pertama atibiotik semi-sintetik 14-beranggota. Itu berasal dari macrolide "Eritromisin". Fitur struktur memberikan ketahanan yang lebih tinggi terhadap asam, mikrobiologi dan ditingkatkan parameter farmakokinetik.

Macrolide "Klaritromisin" - antibiotik 14-beranggota, macrolide turunan "Eritromisin". Ini telah meningkatkan resistensi terhadap asam dan ditingkatkan farmakokinetik dan antibakteri.

makrolida alami-antibiotik sangat aktif terhadap Gram-positif, beberapa mikroorganisme Gram-negatif dan intraseluler. Sebuah makrolida modern seperti semi-sintetik, yang lebih aktif terhadap Pseudomonas, Enterobacteriaceae, mikroflora anaerobik dan basil influenza.

Dan akhirnya, azalides - makrolida generasi terbaru:

Antibiotik "Azitromisin" mengacu pada azalides subclass yang sedikit berbeda dalam struktur dari makrolida konvensional. Cincin di macrolide "Azitromisin" tidak ada lakton, tapi 15-beranggota. Kislotoustoychivot meningkatkan hingga 300 kali dibandingkan dengan antibiotik, "Eritromisin".

Makrolida. Klasifikasi generasi:

1 - obat "oleandomycin" "Eritromisin";
2 - makrolida "roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "midecamycin", "Klaritromisin";
3 - macrolide "Azitromisin".

Indikasi kelompok macrolide antibiotik. Klasifikasi Penyakit

Mereka yang mempengaruhi sistem pernafasan: sinusitis akut, tonzillofaringit streptokokus, pneumonia, eksaserbasi bronkitis, batuk rejan, difteri.

Kulit dan jaringan lunak: sifilis, klamidia, limfogranuloma venereum, chancroid, jerawat.

rongga mulut: periodontitis dan periostitis.

Sistem pencernaan: gastroenteritis Campylobacter, ulkus lambung.

Juga makrolid digunakan untuk pencegahan penyakit berikut: pertusis, meningitis, demam rematik, endokarditis.