Obat antikolinergik: Daftar. Mekanisme kerja dari obat antikolinergik

obat antikolinergik - adalah obat yang menghalangi aksi neurotransmitter alami - asetilkolin - reseptor kolinergik. Dalam literatur asing, kelompok ini obat yang disebut "delirianty" karena kemampuan untuk menyebabkan delirium.

Sedikit fakta-fakta sejarah

Sebelumnya, pada pertengahan abad ke-20, obat tindakan antikolinergik yang digunakan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik dan asma, tetapi mereka digantikan oleh obat yang lebih modern dengan lebih sedikit efek samping potensial. Dengan perkembangan farmakologi, para ilmuwan mampu mengembangkan holinoblokatory sehingga tidak memiliki daftar besar yang sama dari efek samping. bentuk sediaan telah diperbaiki, dan penyakit paru praktek terapi yang lagi diterapkan antikolinergik. Mekanisme kerja dari kelompok ini obat agak rumit, tapi mungkin untuk menggambarkan link utama.

Bagaimana holinoblokatory?

Tindakan utama dari obat antikolinergik memblokir reseptor kolinergik dan kemustahilan mempengaruhi mereka neurotransmitter - asetilkolin. Misalnya, dalam bronkus diblokir reseptor yang terletak di otot polos.

klasifikasi obat

Tergantung pada reseptor dipengaruhi oleh obat-obatan antikolinergik, daftar ini dibagi menjadi kelompok:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, bromide ipratropium).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

Tergantung pada selektivitas tindakan:

• Tengah, atau non-selektif (atropin, pirenzepine, platifillin).
• Perifer atau selektif (ipratropium bromida).

M-holinoblokatory

Wakil utama dari kelompok ini obat adalah atropin. Atropin - alkaloid, yang terkandung dalam beberapa tanaman seperti nightshade yang mematikan, semacam tumbuhan dan datura. Fitur yang paling menonjol dari atropin - antispasmodic. Terhadap latar belakang aksinya menurun otot saluran pencernaan, kandung kemih dan bronkus.

Atropin diresepkan secara lisan, subkutan dan intravena. durasi kerjanya adalah sekitar 6 jam dan menggunakan atropin tetesan durasi meningkat menjadi tujuh hari.

Efek farmakologis dari atropin:

• pupil melebar mata karena efek merangsang pada otot melingkar iris - otot-otot iris rileks, masing-masing, pupil berdilatasi. Efek maksimum terjadi dalam 30-40 menit setelah berangsur-angsur.
• Kelumpuhan akomodasi - lensa ditarik dan diratakan, obat antikolinergik disetel mata untuk penglihatan jarak.
• Peningkatan denyut jantung
• Relaksasi otot polos di bronkus, saluran pencernaan, kandung kemih.
• Mengurangi kelenjar sekresi internal, seperti bronkial, pencernaan dan keringat.

Penggunaan atropin

• Dalam oftalmologi: studi fundus, definisi kesalahan bias.
• Dalam kardiologi, atropin digunakan untuk bradikardia.
• Dalam pulmonologi digunakan obat antikolinergik pada asma.
• Gastroenterologi: ulkus lambung dan ulkus duodenum, gastritis giperatsidnom (dengan mengurangi sekresi asam lambung kelenjar pencernaan). Obat ini efektif dalam kasus kolik usus.
• Ahli anestesi atropin digunakan sebagai premedikasi sebelum berbagai prosedur bedah.

Efek samping dari atropin.

Ditandai dengan kekeringan mulut dan tenggorokan, fotofobia, gangguan penglihatan dekat, sembelit, kesulitan dalam kencing.

Atropin mutlak kontraindikasi untuk digunakan dalam glaukoma karena efek dari peningkatan tekanan intraokular. Kontraindikasi obat antikolinergik untuk inkontinensia urin, seperti mengendurkan otot-otot kandung kemih. Antikolinergik memerlukan seleksi yang tepat dari dosis. Lebih dosis datang keracunan organisme, yang ditandai dengan motorik dan gairah emosional, midriasis, suara serak, kesulitan menelan, mungkin kenaikan suhu. Pada pasien keracunan yang lebih berat mulai kehilangan orientasi mereka dalam ruang, tidak lagi mengenali orang-orang di sekitar mereka, diwujudkan halusinasi dan delusi. Dapat mengembangkan kejang yang masuk ke koma, namun karena kelumpuhan pusat pernapasan, kematian terjadi dengan cepat. Paling sensitif terhadap dosis berlebih dari anak - dosis mematikan mereka adalah 6-10 mg.

Skopolamin struktural mirip dengan atropin, tetapi berbeda dengan memberikan efek dominan penghambatan pada sistem saraf pusat, bertindak sebagai obat penenang. Properti ini digunakan dalam praktek kedokteran - skopolamin digunakan dalam berbagai gangguan sistem vestibular - pusing, gangguan gait dan keseimbangan, untuk mencegah perkembangan laut dan penyakit udara.

obat antikolinergik termasuk dalam "Aeron," obat yang sering digunakan sebelum perjalanan mendatang di pesawat dan kapal. tablet aksi berlangsung selama sekitar 6 jam. Ada bentuk netabletirovannaya - sistem terapi transdermal - plester, yang terpaku pada telinga dan rilis obat lebih dari 72 jam. Obat ini antikolinergik - antidepresan, dalam kasus yang sangat canggih membantu dengan cepat meningkatkan semangat pasien yang depresi kronis.

Ipratropium bromide ( "Atrovent") - bronkodilator. Ketika penggunaan inhalasi praktis tidak diserap ke dalam darah dan tidak memiliki efek sistemik. Karena blokade reseptor kolinergik dari otot polos bronkus membuat ekspansi mereka. antikolinergik ini tersedia sebagai solusi untuk obat semprot aerosol, atau meteran dan efektif dalam asma bronkial dan COPD. Efek samping - mual dan mulut kering.

Tiotropium bromida - obat antikolinergik pada sifat yang mirip dengan bromida ipratropium. Hal ini dihasilkan dalam bentuk bubuk untuk inhalasi. Sebuah ciri khas dari obat ini adalah bahwa hal itu lebih dampak yang langgeng reseptor kolinergik, oleh karena itu, lebih efektif daripada bromide ipratropium. Hal ini digunakan pada pasien dengan PPOK.

Platifillin - Araneus alkaloid. Tidak seperti antikolinergik lainnya, platifillin mampu melebarkan pembuluh darah. Karena properti ini, ada sedikit penurunan tekanan darah. Obat dilepaskan ke dalam larutan dan supositoria rektal. Terapkan dengan kejang di otot polos organ internal, hati dan kolik ginjal, asma, serta rasa sakit yang disebabkan oleh kejang dengan ulkus lambung akut dan ulkus duodenum. Dalam oftalmologi platifillin praktek yang digunakan dalam bentuk tetes mata untuk dilatasi pupil.

Pirenzepine - istimewa blok sel-sel lambung yang menghasilkan histamin. Dengan mengurangi pelepasan histamin mengurangi alokasi asam klorida. Biasa dosis terapi, obat ini memiliki hampir tidak berpengaruh pada murid dan detak jantung, jadi pada dasarnya pirenzepine diambil secara lisan untuk pengobatan ulkus lambung dan ulkus duodenum.

H holinoblokatory (ganglionic)

Mekanisme tindakan adalah bahwa agen antikolinergik kelompok ini menghalangi persarafan simpatis dan saraf parasimpatik pada node mengurangi sekresi adrenalin dan noradrenalin, menghambat eksitasi dari pernapasan dan vasomotor pusat. Selain itu, semakin besar pengaruh innervations simpatik atau parasimpatis, tindakan penguncian yang lebih nyata.

Sebagai contoh, jumlah murid lebih kuat parasimpatis persarafan pengaruh - biasanya murid biasanya menyempit. Dalam hal ini, holinoblokatory akan mempengaruhi sistem saraf parasimpatis - sebagai akibat dari murid yang melebar. Hampir semua pembuluh darah di bawah pengaruh sistem saraf simpatis - obat menghilangkan pengaruh dan melebarkan pembuluh darah, karena yang tekanan berkurang.

H holinoblokatory memiliki efek saluran pernafasan dan digunakan untuk spasme bronkial, mengurangi nada kandung kemih, sehingga ini dapat ditugaskan di antikolinergik sulit buang air kecil. Selain itu, obat ini menurunkan kelenjar sekresi internal serta memperlambat motilitas saluran pencernaan. Dalam praktek medis, digunakan efek terutama hipotensi, yang memiliki antikolinergik ini. Daftar efek samping luas:

• Pada bagian dari saluran pencernaan: mulut kering dan sembelit.
• Dari sistem pernapasan: batuk, iritasi lokal mungkin dialami.
• Dari CCC: aritmia, palpitasi diungkapkan. Gejala-gejala ini jarang terjadi dan mudah dihilangkan.
• Efek lainnya dapat menurunkan ketajaman visual, pengembangan bentuk akut glaukoma, edema.

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan antikolinergik

• Hipersensitivitas terhadap derivatif atropin dan komponen lain dari persiapan.
• Kehamilan (terutama 1 trimester).
• Laktasi.
• Usia anak-anak (relatif kontraindikasi).
• penggunaan benar-benar kontraindikasi obat di sudut-penutupan glaukoma pada pasien dengan gagal ginjal perlu hati-hati memantau keadaan darah dan urin.